GPCR (receptores acoplados a proteína G)
Los GPCR o receptores acoplados a proteína G son proteínas que se localizan en la superficie celular que reconocen sustancias extracelulares y transmiten señales a través de la membrana celular. Los GPCR hacen esto mediante la activación de proteínas de unión al nucleótido guanina (proteína G) que son responsables de la transducción de la señal dentro de la célula. El envío de señales es muy importante en distintas respuestas celulares, como el crecimiento celular, la transcripción génica, los cambios postraduccionales y la comunicación con otras células. Esto provoca ajustes en el organismo para adaptarse a los cambios ambientales, como un aumento del ritmo cardíaco cuando se siente amenazado o un cambio en la visión en respuesta a la luz tenue.
Solo el genoma humano codifica al menos 1000 GPCR diferentes que detectan hormonas, lípidos, aminas, neurotransmisores y la luz, entre otras cosas.
Un GPCR consta de tres regiones. La región extracelular detecta y se une al ligando. A continuación, la región transmembrana de siete dominios sufre un cambio conformacional. Por último, este cambio activa el extremo C-terminal, que a su vez activa a la correspondiente proteína G.
Los cardiomiocitos derivados de células iPS son modelos celulares especialmente atractivos porque representan perfiles de expresión génica y características fenotípicas similares a las células cardíacas nativas.
Receptores acoplados a proteína G y canales iónicos
Los GPCR constituyen la familia de proteínas más grande, con entre 600 y 1000 miembros, y se han asociado con muchos procesos biológicos normales, así como patológicos. También se conocen como receptores transmembrana de siete dominios (7-TM) y aproximadamente el 45 % de los medicamentos modernos tienen esta clase de proteínas como diana. La función de los GPCR es muy diversa y reconocen una gran variedad de ligandos, incluidos fotones, moléculas pequeñas y proteínas.
Los canales iónicos son poros en la membrana celular que permiten a los iones entrar y salir de la célula. Existen más de 400 genes para canales iónicos en el genoma humano. Muchos de ellos han sido dianas de fármacos que ahora presentan una gran eficacia. La medición directa de la actividad de los canales iónicos se realiza utilizando equipos de electrofisiología tradicionales para técnicas de fijación en parche de membrana (patch-clamp). No obstante, el rendimiento es muy bajo. La actividad de los canales iónicos también se puede medir indirectamente con mucho mayor rendimiento utilizando fluoróforos sensibles a los cambios en el potencial de membrana, el flujo de calcio y el flujo de potasio.
Monitorización de la actividad de GPCR para el descubrimiento de fármacos
Los cambios en la actividad de GPCR causan anomalías en las vías de señalización celular, lo que tiene como consecuencia la inflamación, enfermedades cardiovasculares, trastornos mentales, desequilibrios hormonales y cáncer. Por este motivo, los GPCR están en el centro del descubrimiento de fármacos, con aproximadamente el 34 % de los fármacos aprobados por la FDA dirigidos a 108 GPCR bien definidos.
Se pueden utilizar diferentes ensayos en el descubrimiento de fármacos para monitorizar la actividad del GPCR y los correspondientes cambios celulares.
El calcio es un mensajero importante activado por los GPCR. Por tanto, los cambios en la señalización del calcio intracelular son indicadores potentes del estado de activación de los GPCR. Se pueden emplear ensayos de flujo de calcio para monitorizar los niveles de calcio intracelular en el cribado de fármacos.
La monitorización de las oscilaciones de calcio es también crucial para predecir la toxicidad in vitro de los candidatos a fármacos.
El adenosín monofosfato cíclico (cAMP) es otro importante mensajero implicado en las vías de transducción de señales. El cambio en los niveles intracelulares de cAMP indica el acoplamiento de GPCR-proteína G específico. Los ensayos de cAMP proporcionan información valiosa sobre los subtipos de GPCR.
También es posible monitorizar la actividad de GPCR por medio de ensayos Transfluor que se centran en la desensibilización de GPCR tras la unión del ligando. Estos ensayos se pueden implementar en el cribado de fármacos para monitorizar la activación/desactivación de GPCR y el movimiento a través de la membrana celular.
Soluciones para identificar cabezas de serie preliminares frente a GPCR
Ofrecemos una variedad de soluciones de ensayos e instrumentos para estudios de la función de GPCR y canales iónicos que incluyen kits de ensayo, sistemas de cribado y adquisición de imágenes celulares y lectores de microplacas.
Aquí nos centramos en las aplicaciones que utilizan el sistema de cribado celular de alto rendimiento FLIPR, el módulo de software Screenworks Peak Pro 2, junto con varios kits de ensayo FLIPR para proporcionar una solución de cribado cinético de alto rendimiento para toxicología e identificación de compuestos cabeza de serie.
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Cardiomiocito
La predicción precoz de la cardiotoxicidad funcional inducida por fármacos requiere sistemas in vitro sólidos adecuados para el cribado de alto rendimiento. Los cardiomiocitos humanos derivados de iPSC fácilmente disponibles se pueden usar junto con colorantes sensibles al calcio, con las frecuencias y patrones de latido monitorizados como cambios en el calcio intracelular en respuesta tanto a los GPCR como a los canales iónicos. Estos picos de calcio se pueden analizar con nuestro software ScreenWorks Peak Pro 2 que proporciona al investigador un paquete de herramientas útiles para la cuantificación de la actividad de cardiomiocitos.
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Cardiomiocito
La predicción precoz de la cardiotoxicidad funcional inducida por fármacos requiere sistemas in vitro sólidos adecuados para el cribado de alto rendimiento. Los cardiomiocitos humanos derivados de iPSC fácilmente disponibles se pueden usar junto con colorantes sensibles al calcio, con las frecuencias y patrones de latido monitorizados como cambios en el calcio intracelular en respuesta tanto a los GPCR como a los canales iónicos. Estos picos de calcio se pueden analizar con nuestro software ScreenWorks Peak Pro 2 que proporciona al investigador un paquete de herramientas útiles para la cuantificación de la actividad de cardiomiocitos.
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Cardiotoxicidad: oscilaciones de calcio
Los cardiomiocitos derivados de células madre pluripotentes inducidas (iPSC) constituyen un sistema modelo in vitro especialmente atractivo debido a su uso para la evaluación de los efectos de compuestos sobre la función y seguridad cardíaca. La oscilación de la señal de calcio refleja cambios en la concentración citoplásmica de este ion, lo que permite utilizar un colorante sensible al calcio, como el kit EarlyTox™ Cardiotoxicity.
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Cardiotoxicidad: oscilaciones de calcio
Los cardiomiocitos derivados de células madre pluripotentes inducidas (iPSC) constituyen un sistema modelo in vitro especialmente atractivo debido a su uso para la evaluación de los efectos de compuestos sobre la función y seguridad cardíaca. La oscilación de la señal de calcio refleja cambios en la concentración citoplásmica de este ion, lo que permite utilizar un colorante sensible al calcio, como el kit EarlyTox™ Cardiotoxicity.
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Evaluación del flujo de calcio
La evaluación del flujo de calcio es una medida de la actividad celular aceptada desde hace mucho tiempo, probada y real. El flujo de calcio se puede usar como medición de una serie de procesos celulares como la liberación de neurotransmisores, la actividad de GPCR, los canales iónicos activados por ligando y los patrones de latido de cardiomiocitos, entre muchos otros. El sistema FLIPR es la herramienta de descubrimiento de fármacos para la evaluación del flujo de calcio en el cribado de alto y ultraalto rendimiento por su facilidad de uso, sensibilidad y posibilidad de configuración por el usuario.
Más información:
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Fura-2 QBT Calcium
El colorante Fura-2 se ha considerado durante mucho tiempo una herramienta importante para medir la movilización del calcio en la adquisición de imágenes celulares, el flujo de calcio intracelular mediado por GPCR y la activación de canales iónicos. Este colorante ratiométrico ayuda a corregir las inconsistencia del ensayo en la carga de colorante o la siembra de células a través del cálculo de la relación de intensidad de fluorescencia entre indicadores unidos y libres. Sin embargo, es necesario lavar, lo que incrementa la variabilidad entre pocillos y añade tiempo y complejidad a cada ensayo.
El kit Fura-2 QBT™ Calcium de Molecular Devices incorpora tecnología probada basada en la extinción de la señal con un indicador de calcio Fura-2 ratiométrico para proporcionar un ensayo homogéneo que minimiza la variabilidad debida a las células, aumentado a la vez el rendimiento por medio de la eliminación del lavado de las células antes de la detección.
Más información:
Fura-2 QBT Calcium
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El kit Fura-2 QBT™ Calcium de Molecular Devices incorpora tecnología probada basada en la extinción de la señal con un indicador de calcio Fura-2 ratiométrico para proporcionar un ensayo homogéneo que minimiza la variabilidad debida a las células, aumentado a la vez el rendimiento por medio de la eliminación del lavado de las células antes de la detección.
Más información:
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Solución homogénea para ensayos de GPCR
Los ensayos con células se han convertido en un método indispensable para el cribado y determinación de perfiles de compuestos en el proceso preliminar del descubrimiento de fármacos. Hasta la fecha, estos ensayos han demostrado ser algunos de los métodos más fiables y reproducibles en los estudios de caracterización de receptores, campañas de cribado primarias y programas de determinación de perfiles de compuestos. Para los GPCR acoplados a Gq específicamente, la metodología de elección son los ensayos de flujo de calcio fluorescentes homogéneos con tecnología de enmascaramiento.
Con la combinación de un nuevo fluoróforo y la tecnología probada de enmascaramiento, el kit de ensayo FLIPR Calcium 5 proporciona una farmacología fiable, una ventana de señal más grande y un rendimiento mejorado del ensayo. Con el kit de ensayo FLIPR Calcium 5 y el sistema FLIPR se pueden obtener cribados uniformes de diferentes receptores y dianas, especialmente aquellos con respuestas pequeñas de la señal de calcio, en un formato homogéneo y fácil de usar.
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Solución homogénea para ensayos de GPCR
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Con la combinación de un nuevo fluoróforo y la tecnología probada de enmascaramiento, el kit de ensayo FLIPR Calcium 5 proporciona una farmacología fiable, una ventana de señal más grande y un rendimiento mejorado del ensayo. Con el kit de ensayo FLIPR Calcium 5 y el sistema FLIPR se pueden obtener cribados uniformes de diferentes receptores y dianas, especialmente aquellos con respuestas pequeñas de la señal de calcio, en un formato homogéneo y fácil de usar.
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Señalización del segundo mensajero de GPCR acoplados a Gi y Gs en células vivas
La detección de la actividad del segundo mensajero de GPCR acoplado a Gi y Gs se ha realizado tradicionalmente usando ensayos como el de cAMP de punto final o de unión con radioactividad que requieren la lisis celular. Dichos ensayos miden la actividad en un único punto temporal de la respuesta celular y no proporcionan información cinética. Otra opción es utilizar el acoplamiento forzado de los GPCR acoplados a Gi y Gs a Gα16, seguido de la detección mediante fluorescencia del flujo de calcio tras la activación del receptor agonista. De nuevo, este ensayo no es del todo óptimo porque no hay señalización a través de la vía del cAMP biológicamente relevante.
Aquí demostramos la actividad del receptor endógeno en las líneas celulares CHO-K1 y HEK-293 que expresan el plásmido GloSensor™ usando el sistema FLIPR.
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Señalización del segundo mensajero de GPCR acoplados a Gi y Gs en células vivas
La detección de la actividad del segundo mensajero de GPCR acoplado a Gi y Gs se ha realizado tradicionalmente usando ensayos como el de cAMP de punto final o de unión con radioactividad que requieren la lisis celular. Dichos ensayos miden la actividad en un único punto temporal de la respuesta celular y no proporcionan información cinética. Otra opción es utilizar el acoplamiento forzado de los GPCR acoplados a Gi y Gs a Gα16, seguido de la detección mediante fluorescencia del flujo de calcio tras la activación del receptor agonista. De nuevo, este ensayo no es del todo óptimo porque no hay señalización a través de la vía del cAMP biológicamente relevante.
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Ensayos cinéticos con células vivas
Los sistemas de adquisición de imágenes de alto contenido ImageXpress Confocal y Micro 4 ofrecen módulos opcionales de fluídica y control del entorno, lo que permite pipetear en un único canal para la adición de compuestos y el cambio de los medios durante experimentos de cinética rápida o de lapso de tiempo prolongado. El kit de ensayo de GPCR con células Transfluor es una herramienta valiosa durante el cribado de alto contenido (HCS) para hacer un seguimiento de la activación del receptor acoplado a proteína G (GPCR) mediante la cuantificación de la desensibilización y reciclaje de GPCR utilizando β-arrestina marcada con GFP con análisis automático de imágenes.
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Ensayos cinéticos con células vivas
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Medición del flujo de calcio intracelular
Los receptores acoplados a proteína G (GPCR) desempeñan una función importante en la señalización celular. Cuando el receptor es activado por un ligando, la conformación del receptor cambia, lo que desencadena la activación de la proteína G dentro de la célula. Una proteína G activada tiene el potencial de inducir varias cascadas de mensajeros intracelulares, como el calcio. El sistema FLIPR realiza ensayos funcionales de alto rendimiento con células y es el sistema de elección en el descubrimiento de fármacos para evaluar los cambios en el calcio intracelular detectados a través del uso de colorantes indicadores fluorescentes sensibles al calcio. Aquí proporcionamos un protocolo básico para realizar un ensayo de movilización de calcio en el sistema FLIPR utilizando el kit de ensayo FLIPR® Calcium, un ensayo fluorescente, homogéneo, rápido y fiable.
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Monitorización de la actividad del receptor acoplado a proteína Gq
Normalmente, la activación de receptores acoplados a proteína Gq se monitoriza en células vivas en tiempo real utilizando colorantes sensibles al calcio en un lector de placas de fluorescencia. La manipulación automática de los líquidos dentro del lector de placas generalmente es necesaria para dispensar los compuestos agonistas a las células de la microplaca, mientras el sistema de detección toma lecturas en tiempo real de los cambios inducidos por los compuestos en los valores de intensidad de fluorescencia. El análisis de las lecturas cinéticas resultantes proporciona información sobre los perfiles de respuesta a compuestos, como los valores de EC50 e IC50 de agonistas y antagonistas.
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Ensayos neuronales
El sistema FLIPR es una excelente herramienta para la monitorización del flujo de calcio relacionado con la actividad neuronal. Las neuronas derivadas de iPSC recientemente desarrolladas y disponibles en el mercado han hecho del cribado neuronal de alto rendimiento una realidad. Estas células y ensayos son esenciales para la monitorización de una serie de factores como las condiciones del cultivo de células neuronales, los efectos de compuestos farmacológicos y el efecto de neurotoxinas ambientales. La actividad neuronal y la liberación de neurotransmisores se pueden evaluar con colorantes fluorescentes indicadores de calcio que combinan ensayos rápidos, simples y potentes con un rendimiento adaptable.
Más información:
- Perfiles de neurotoxicidad con esferoides 3D de neuronas derivadas de iPSC humanas
- Caracterización fenotípica de los efectos de compuestos neuroactivos
- Ensayos multiplexados para la evaluación de la neurotoxicidad usando modelos celulares 3D de neuronas
- Análisis de eventos complejos para la obtención del perfil neurotóxico de los efectos de compuestos sobre cultivos 3D de esferoides de neuronas derivadas de iPSC humanas
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